TH-Z827 CAS नं.: 2847881-81-4

रासायनिक संरचना: TH-Z827

कैस नं.: 2847881-81-4

 

TH-Z827

कैटलॉग संख्या: यूआरके-वी2498केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।

TH-Z827 साइक्लिन-आश्रित किनेज़ 7(CDK7) का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है।

जैविक गतिविधि

TH-Z827 (CAS संख्या: 2847881-81-4) साइक्लिन-निर्भर काइनेज 7(CDK7) का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है।
साइक्लिन-निर्भर काइनेज 7 (सीडीके7) आरएनए पोलीमरेज़ II (सी-टर्मिनल डोमेन) को फॉस्फोराइलेट करके ट्रांसक्रिप्शनल विनियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। सीडीके7 सीडीके-एक्टिवेटिंग काइनेज (सीएके) कॉम्प्लेक्स का भी एक आवश्यक घटक है, जो अन्य सीडीके को सक्रिय करता है और कोशिका चक्र को नियंत्रित करता है। जबकि CDK7 अवरोधक संभावित रूप से ट्यूमर कोशिकाओं के विरुद्ध चयनात्मक विषाक्तता उत्पन्न करते हैं, CDK{7}}मध्यस्थ प्रतिलेखन पर कैंसर कोशिकाओं की बढ़ती निर्भरता का लाभ उठाते हैं।
CDK7 CAK बनाने के लिए साइक्लिन H और Mat1 से जुड़ता है, जो फॉस्फोराइलेट कर सकता है और अन्य CDK को सक्रिय कर सकता है। TH-Z827 CDK7 के प्रतिस्पर्धी एटीपी-प्रतिस्पर्धी अवरोधक के रूप में कार्य करता है, जो CDK7 सक्रियण प्रक्रिया को अवरुद्ध करने के लिए एटीपी-बाइंडिंग पॉकेट से जुड़ता है। TH-Z827 में CDK7, चयनात्मकता और एंजाइम अवरोध के खिलाफ उच्च क्षमता है।
TH-Z827 ने विभिन्न मॉडलों में मानव कैंसर का इलाज करने की उत्कृष्ट क्षमता दिखाई है और इसे एक चीनी दवा कंपनी बीजिंग हुआ मेडिसिन लिमिटेड द्वारा नैदानिक ​​​​उम्मीदवार के रूप में विकसित किया जा रहा है। कई प्रीक्लिनिकल अध्ययन विशेष रूप से मानव कैंसर को लक्षित करते हुए विकसित हो रहे हैं। TH-Z827 का चरण I क्लिनिकल परीक्षण चीन में चल रहा है।
TH-Z827 CDK7 का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है, जो ट्रांसक्रिप्शनल विनियमन और कोशिका चक्र विनियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। TH-Z827 में उच्च क्षमता, चयनात्मकता और एंजाइम निषेध है।

भौतिक - रासायनिक गुण

संदर्भ

1. बार्टकोवियाक, बी., यान, सी., ग्रीनलीफ़, ए. एट अल। सीडीके सबयूनिट की परिवर्तित अभिव्यक्ति मानव कैंसर कोशिका रेखाओं में प्रकट होती है।

2. ओस्टियोसारकोमा कोशिकाओं में सीडीके7 अवरोधक प्रेरित ट्रांसक्रिप्शनल दमन के चाओ, एसएच तंत्र।

3. जियांग, बी., यान, सी., ली, सी., एट अल। साइक्लिन-आश्रित किनेज़ 7 के शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधकों के रूप में 3-(2-(पाइरिडिन-4-yl)थियाज़ोल-4-ylamino)बेंजोइक एसिड डेरिवेटिव की खोज।

4. झांग, वाई., झांग, टी., वान, वाई., एट अल। साइक्लिन-निर्भर काइनेज 7 (सीडीके7) का एक नया मौखिक रूप से उपलब्ध अवरोधक अवरोधक क्षमता के निर्धारकों को प्रकट करता है।

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