विवरण
रासायनिक संरचना : GNE-9815
सीएएस संख्या: 2729996-45-4
जीएनई-9815(जीएनई9815)
सूची संख्या: यूआरके-V2336केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।
GNE{{0}} (GNE9815) क्रमशः CRAF और BRAF के लिए 0.062 और 0.19 nM के Ki के साथ एक शक्तिशाली, चयनात्मक, मौखिक प्रकार II पैन-आरएएफ अवरोधक है।
जैविक गतिविधि
GNE{{0}} (GNE9815) क्रमशः CRAF और BRAF के लिए 0.062 और 0.19 nM के Ki के साथ एक शक्तिशाली, चयनात्मक, मौखिक प्रकार II पैन-आरएएफ अवरोधक है।
GNE {{0}} 223 किनेसेस (कोई अवरोध नहीं> 0.1 μM की एकाग्रता पर 70 प्रतिशत) के पैनल के खिलाफ RAF किनेसेस के अलावा स्वच्छ किनेज चयनात्मकता प्रदर्शित करता है)। GNE -9815 MEK अवरोधक कोबिमेटिनिब के संयोजन में KRAS उत्परिवर्ती A549 और HCT116 कैंसर कोशिकाओं में सहक्रियात्मक गतिविधि प्रदर्शित करता है। GNE -9815 MEK अवरोधक कोबिमेटिनिब के संयोजन में एक HCT116 xenograft माउस मॉडल में सहक्रियात्मक MAPK पाथवे मॉड्यूलेशन का प्रदर्शन किया।
भौतिक - रासायनिक गुण
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एम. वजन |
455.493 |
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सूत्र |
C26H22FN5O2 |
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CAS संख्या। |
2729996-45-4 |
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भंडारण |
सॉलिड पाउडर -20 डिग्री 3 वर्ष; 4 डिग्री 2 साल |
सॉल्वेंट में -80 डिग्री 6 महीने -20 डिग्री 1 महीने |
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घुलनशीलता |
डीएमएसओ में 10 एमएम |
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रासायनिक नाम |
3-(2-साइनोप्रोपेन-2-वाईएल)-एन-(2-फ्लोरो-4-मिथाइल-5-(7-मिथाइल{{9) }}oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)फिनाइल)बेंजामाइड |
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संदर्भ
1. मैल्कम पी ह्यूस्टिस, एट अल।एसीएस मेड केम लेट।2021 अप्रैल 21;12(5):791-797।
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