विवरण
रासायनिक संरचना: TNO155
सीएएस संख्या: 1801765-04-7
टीएनओ155(बैटोप्रोटाफिब, टीएनओ-155)
सूची संख्या: यूआरके-V621केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।
बैटोप्रोटैफिब (TNO155) 11 एनएम के IC50 के साथ एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक, मौखिक रूप से सक्रिय और एलोस्टेरिक SHP2 (PTPN11) अवरोधक है।
जैविक गतिविधि
बैटोप्रोटैफिब (TNO155) 11 एनएम के IC50 के साथ एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक, मौखिक रूप से सक्रिय और एलोस्टेरिक SHP2 (PTPN11) अवरोधक है।
टीएनओ155 ईजीएफआरआई के अधिग्रहित प्रतिरोध मॉडल में प्रभावशाली है और ईजीएफआर अवरोधकों के साथ संयोजन लाभ प्रदर्शित करता है, ईजीएफआर-म्यूटेंट एनएससीएलसी सेल लाइन एनसीआई-एच3255, एचसीसी827, और पीसी9 को आईसी50 के साथ रोकता है।<1.5 uM.
TNO155 BRAF और MEK के अवरोधकों के लिए BRAF-उत्परिवर्ती कोलोरेक्टल कैंसर को भी संवेदनशील बनाता है, और KRASG12C फेफड़ों और कोलोरेक्टल कैंसर के खिलाफ KRASG12C अवरोधकों की प्रभावकारिता को बढ़ाता है।
राइबोसिक्लिब आरटीके-सक्रिय और केआरएएस-म्यूटेंट कैंसर दोनों में टीएनओ155 की प्रभावकारिता को बढ़ाता है।
NO155 प्रतिरक्षा-दमनकारी मैक्रोफेज को रोकता है और PD1 नाकाबंदी के साथ तालमेल करता है।
भौतिक - रासायनिक गुण
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एम. वजन |
421.948 |
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सूत्र |
C18H24ClN7OS |
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CAS संख्या। |
1801765-04-7 |
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भंडारण |
सॉलिड पाउडर -20 डिग्री 3 वर्ष; 4 डिग्री 2 साल |
सॉल्वेंट में -80 डिग्री 6 महीने -20 डिग्री 1 महीने |
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घुलनशीलता |
डीएमएसओ में 10 एमएम |
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रासायनिक नाम |
(3एस, 4एस)-8-(6-एमिनो-5-((2-एमिनो-3-क्लोरोपायरिडिन-4-वाईएल)थियो)पायराज़िन{{8} }yl)-3-मिथाइल-2-ऑक्सा-8-अज़ास्पिरो[4.5]डिकैन-4-एमीन |
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संदर्भ
1. लामार्चे एमजे, एट अल। जे मेड केम। 2020 नवंबर 25;63(22):13578-13594।
2. लियू सी, एट अल। क्लिन कैंसर रेस। 2021 जनवरी 1;27(1):342-354।
यूआरके-वी621_सीओएयूआरके-वी621_एसडीएसयूआरके-वी621_टीडीएस
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