टिपिफर्निब सीएएस संख्या: 192185-72-1

टिपिफर्निब सीएएस संख्या: 192185-72-1

रासायनिक संरचना: टिपिफर्निब
सीएएस संख्या: 192185-72-1

विवरण

रासायनिक संरचना: टिपिफर्निब

सीएएस संख्या: 192185-72-1

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यूरेइको के सभी उत्पाद केवल वैज्ञानिक अनुसंधान या दवा प्रमाणपत्र घोषणा के लिए उपयोग किए जाते हैं, और हम किसी व्यक्तिगत उपयोग के लिए उत्पाद और सेवाएं प्रदान नहीं करते हैं

 

R115777(आईएनडी 58359; टिपिफर्निब; इंडस्ट्रीज़ -58359; आईएनडी58359; आर-115777;आर 115777)

सूची संख्या: यूआरके-V593केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है.

R11577(Tipifarnib, IND-58359), संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि है, एक IC के साथ FTase (farnesyltransferase) का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है500.86 एनएम,

 

जैविक गतिविधि

Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50 यूएम); एच-रास या एन-रास म्यूटेशन वाले ट्यूमर सेल लाइनों के लिए संवेदनशीलता दिखाता है; चूहों और मौखिक रूप से जैव उपलब्धता वाले ट्यूमर के विकास को रोकता है, स्टीटोहेपेटाइटिस को रोकता है
चरण 2 क्लिनिकल

 

भौतिक - रासायनिक गुण

एम. वजन

489.396

सूत्र

C27H22Cl2N4O

CAS संख्या।

192185-72-1

भंडारण

सॉलिड पाउडर

-20 डिग्री 12महीने;

4 डिग्री 4 महीने

सॉल्वेंट में

-80 डिग्री 6 महीने

-20 डिग्री 6 महीने

घुलनशीलता

डीएमएसओ में 10 एमएम

रासायनिक नाम

2(1H)-क्विनोलिनोन, 6-[(R)-अमीनो(4-क्लोरोफेनिल)(1-मिथाइल-1H-imidazol-

5-yl)मिथाइल]-4-(3-क्लोरोफेनिल)-1-मिथाइल-

 

संदर्भ

1.देवेंद्र एस पुणतांबेकर, एट अल। फ़ार्नेसिलट्रांसफेरेज़ का निषेध: कैंसर के इलाज के लिए एक तर्कसंगत दृष्टिकोण? जे एंजाइम इनहिब मेड केम। 2007 अप्रैल;22(2):127-40.

2. एंड डीडब्ल्यू, एट अल। विवो और इन विट्रो में चयनात्मक फ़ार्नेसिल प्रोटीन ट्रांसफ़रेज़ इनहिबिटर R115777 के एंटीट्यूमर प्रभावों की विशेषता। कैंसर रेस। 2001 जनवरी 1;61(1):131-7

3. केलैंड एलआर, एट अल। क्लिन कैंसर रेस। 2001 नवम्बर;7(11):3544-50.

4. ब्यूप्रे डीएम, एट अल। मोल कर्क थेर। 2004 फ़रवरी;3(2):179-86.

 

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