एगोनिस्ट का नैदानिक अनुप्रयोग
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(1) ब्रोन्कियल अस्थमा का तीव्र हमला: एरोसोल साँस लेने के 2-5 मिनट के भीतर प्रभावी होता है और 0 5-2 घंटे तक रहता है; सब्लिंगुअल लेने के बाद प्रभाव 15-30 मिनट के भीतर प्रभावी हो जाता है और लगभग 1 घंटे तक रहता है।
(2) एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक: डिग्री II और III एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का इलाज करने के लिए सब्लिंगुअल एडमिनिस्ट्रेशन या अंतःशिरा ड्रिप।
(3) कार्डिएक अरेस्ट: यह धीमी वेंट्रिकुलर रिदम, हाई एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक या साइनस नोड विफलता के कारण होने वाले कार्डियक अरेस्ट पर लागू होता है। डायस्टोलिक दबाव के कारण कोरोनरी छिड़काव दबाव को कम होने से रोकने के लिए, इसे अक्सर इंट्राकार्डियक इंजेक्शन के लिए NA या m-hydroxylamine के साथ प्रयोग किया जाता है।
(4) शॉक: रक्त की मात्रा को फिर से भरने के आधार पर, इसका उपयोग उच्च केंद्रीय शिरापरक दबाव और कम कार्डियक आउटपुट के साथ सेप्टिक शॉक के उपचार के लिए किया जा सकता है। हालाँकि, microcirculation में सुधार का प्रभाव अच्छा नहीं है। इसी समय, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत और हृदय गति में वृद्धि पर आइसोप्रोटेरेनॉल का प्रभाव सदमे के प्रतिकूल है, जिसका नैदानिक अभ्यास में शायद ही कभी उपयोग किया गया हो।
[प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं और सावधानियां] आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में धड़कन, चक्कर आना और सिरदर्द शामिल हैं; हाइपोक्सिया के रोगियों में आइसोप्रोटेरेनॉल इनहेलेशन की उच्च खुराक मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत में वृद्धि के कारण अतालता पैदा करना, प्रेरित करना और बेरिकेंट्रिक शूल को बढ़ाना आसान है; दमा रोगियों में आइसोप्रोटेरेनॉल का लंबे समय तक दुरुपयोग अचानक मौत का कारण बन सकता है। दवा के दौरान हृदय गति को नियंत्रित किया जाना चाहिए।
[विरोधाभास] कोरोनरी हृदय रोग, मायोकार्डिटिस और हाइपरथायरायडिज्म के रोगियों में इसका उपयोग करने से मना किया जाता है।
एम-रिसेप्टर एगोनिस्ट
pilocarpine
दवा, जिसे पाइलोकार्पिन के रूप में भी जाना जाता है, रूटासिया से प्राप्त एक अल्कलॉइड है।
[औषधीय प्रभाव] यह विशेष रूप से आंखों और ग्रंथियों पर पैरासिम्पेथेटिक पोस्टगैंग्लिओनिक फाइबर (सहानुभूति तंत्रिका के पसीने की ग्रंथि को संक्रमित करने सहित) द्वारा संक्रमित किए गए प्रभावकारी अंगों के एम-कोलीन रिसेप्टर पर सीधे कार्य कर सकता है।
(1) आंख: आंखों की बूंदों के बाद, यह संकुचन पैदा कर सकता है, अंतःस्रावी दबाव को कम कर सकता है और आक्षेप को नियंत्रित कर सकता है। कसना: परितारिका में दो प्रकार की चिकनी मांसपेशियां होती हैं। एक पुतली दबानेवाला यंत्र है, जिस पर ओकुलोमोटर तंत्रिका के पैरासिम्पेथेटिक कोलीनर्जिक तंत्रिका का प्रभुत्व होता है। उत्तेजित होने पर, पुतली दबानेवाला यंत्र सिकुड़ जाता है और पुतली सिकुड़ जाती है; दूसरी पुतली फैली हुई मांसपेशी है, जिस पर नॉरएड्रेनर्जिक तंत्रिका हावी है। उत्तेजित होने पर, पुतली फैली हुई मांसपेशी के परिधीय संकुचन के कारण पुतली फैल जाती है। यह उत्पाद पुतली दबानेवाला यंत्र के एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर को सक्रिय कर सकता है, यह दर्शाता है कि पुतली सिकुड़ जाती है, और प्रभाव स्थानीय प्रशासन के बाद कई घंटों से एक दिन तक रह सकता है। अंतर्गर्भाशयी दबाव कम करना: जलीय हास्य सिलिअरी बॉडी एपिथेलियल कोशिकाओं और संवहनी स्राव के स्राव के माध्यम से उत्पन्न होता है, और पूर्वकाल कक्ष में पुतली के माध्यम से पूर्वकाल कक्ष कोने की जगह तक पहुंचता है, मुख्य रूप से फिल्टर पर्दे के माध्यम से स्क्लेरल साइनस तक, और अंत में रक्त परिसंचरण। यह उत्पाद पुतली के संकुचन के प्रभाव से परितारिका को केंद्र की ओर खींच सकता है, और परितारिका की जड़ पतली हो जाती है, जिससे परितारिका के चारों ओर पूर्वकाल कक्ष कोण स्थान का विस्तार होता है, और जलीय हास्य के माध्यम से स्क्लेरल साइनस में प्रवेश करना आसान होता है फिल्टर पर्दा, अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करता है। विनियमन आक्षेप: जब आंख वस्तु के पास होती है, तो अवतलता और उत्तलता को लेंस के माध्यम से बदला जा सकता है, ताकि वस्तु को ऑप्टिक तंत्रिका ओमेंटम पर चित्रित किया जा सके, ताकि वस्तु को स्पष्ट रूप से देखा जा सके, जिसे आवास प्रभाव कहा जाता है। आँख का आवास मुख्य रूप से लेंस वक्रता के परिवर्तन पर निर्भर करता है। लेंस कैप्सूल लोचदार होता है, जो लेंस को थोड़ा गोलाकार बनाता है। हालांकि, निलंबन लिगामेंट के बाहरी कर्षण के कारण, लेंस को अपेक्षाकृत सपाट अवस्था में रखा जा सकता है। सस्पेंसरी लिगामेंट को सिलिअरी मसल द्वारा भी नियंत्रित किया जाता है, जो सर्कुलर और रेडियल स्मूथ मसल फाइबर से बना होता है, जिसमें ऑकुलोमोटर नर्व पर हावी सर्कुलर मसल फाइबर मुख्य होते हैं। जब ओकुलोमोटर तंत्रिका उत्तेजित होती है या पाइलोकार्पिन की क्रिया के बाद, कुंडलाकार मांसपेशी पुतली के केंद्र की ओर सिकुड़ती है, जिससे निलंबन लिगामेंट शिथिल हो जाता है। क्योंकि लेंस स्वयं लोचदार और उत्तल हो जाता है, इसकी चमक बढ़ जाती है, इस समय यह केवल निकट की वस्तुओं के लिए उपयुक्त होता है, लेकिन दूर की वस्तुओं को देखना मुश्किल होता है। दवा के इस प्रभाव को विनियमन आक्षेप कहा जाता है, जो 2 घंटे के भीतर गायब हो सकता है। सिलिअरी मांसपेशी भी नॉरएड्रेनर्जिक तंत्रिका द्वारा संक्रमित होती है, लेकिन यह आंख के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका नहीं निभाती है, इसलिए एड्रीनर्जिक दवाएं आमतौर पर आंख के नियमन को प्रभावित नहीं करती हैं।
(2) ग्रंथियाँ: पाइलोकार्पिन (10-15मिलीग्राम उपचर्म इंजेक्शन) की बड़ी खुराक पसीने की ग्रंथियों और लार ग्रंथियों के स्राव को बढ़ा सकती है, साथ ही लैक्रिमल ग्रंथियों, गैस्ट्रिक ग्रंथियों, अग्न्याशय, छोटी आंत की ग्रंथियों और श्वसन के स्राव को भी बढ़ा सकती है। पथ म्यूकोसा।
(3) चिकनी पेशी: ऊपर उल्लिखित अंतर्गर्भाशयी चिकनी पेशी के अलावा, पिलोकार्पिन आंतों की चिकनी पेशी को भी उत्तेजित कर सकता है, इसके तनाव और क्रमाकुंचन को बढ़ा सकता है; ब्रोन्कियल चिकनी पेशी उत्तेजित होती है (अस्थमा उत्प्रेरण), और यह गर्भाशय, मूत्राशय, पित्ताशय की थैली और पित्त पथ की चिकनी मांसपेशियों को भी उत्तेजित कर सकती है।
(4) कार्डियोवास्कुलर सिस्टम: जब पिलोकार्पिन 0.1 मिलीग्राम/किग्रा को अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है, तो हृदय गति और रक्तचाप को अस्थायी रूप से कम किया जा सकता है। यदि पहले एन रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है, तो यह स्पष्ट दबाव प्रभाव पैदा कर सकता है। एट्रोपिन द्वारा उपरोक्त दो प्रभावों को रद्द किया जा सकता है, लेकिन पिलोकार्पिन प्रेरित दबाव प्रभाव के खिलाफ इसके विरोध का तंत्र अभी भी स्पष्ट नहीं है, जो गैन्ग्लिया और अधिवृक्क मज्जा के उत्तेजना से संबंधित हो सकता है।
[नैदानिक आवेदन]
(1) ग्लूकोमा: नैदानिक अभ्यास में ग्लूकोमा एक आम नेत्र रोग है। रोगियों को मुख्य रूप से ऑप्टिक तंत्रिका निप्पल और दृष्टि हानि के प्रगतिशील अवसाद की विशेषता होती है, साथ ही बढ़े हुए अंतःकोशिकीय दबाव के साथ। गंभीर मामलों में, अंधापन हो सकता है। कम सांद्रता पायलोकार्पिन (2 प्रतिशत से कम) आंखों की बूंदों का उपयोग कोण बंद ग्लूकोमा (जिसे कंजेस्टिव ग्लूकोमा भी कहा जाता है) के इलाज के लिए किया जा सकता है। दवा के बाद, रोगी की पुतली सिकुड़ जाएगी, पूर्वकाल कक्ष के कोनों के बीच की जगह फैल जाएगी, और अंतर्गर्भाशयी दबाव कम हो जाएगा। हालांकि, उच्च सांद्रता वाली दवाएं रोगियों के लक्षणों को बढ़ा सकती हैं, इसलिए उनका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इस उत्पाद का ओपन एंगल ग्लूकोमा के शुरुआती चरण पर भी एक निश्चित प्रभाव पड़ता है, जिसे साधारण ग्लूकोमा के रूप में भी जाना जाता है। कॉर्निया के माध्यम से दवा आसानी से आंख के कक्ष में प्रवेश कर जाती है। दवा के कुछ मिनटों के बाद, आंतराक्षि दाब को कम किया जा सकता है, और यह 4-8 घंटों तक बना रह सकता है। तंत्र अज्ञात है। 1 प्रतिशत - 2 प्रतिशत घोल का प्रयोग आमतौर पर आई ड्रॉप के लिए किया जाता है। समाधान के अवशोषण के बाद साइड इफेक्ट से बचने के लिए आंखों की बूंदों के दौरान आंतरिक कैन्थस को दबाया जाना चाहिए।
(2) इरिटिस: आईरिस को लेंस से चिपकने से रोकने के लिए मायड्रायसिस दवाओं के साथ वैकल्पिक रूप से उपयोग किया जाता है।
(3) अन्य: इस दवा के मौखिक प्रशासन का उपयोग गर्दन के विकिरण के बाद मुंह को सुखाने के लिए किया जा सकता है। हालाँकि, लार के स्राव को बढ़ाते हुए, पसीने के स्राव में भी काफी वृद्धि होती है। इसका उपयोग एट्रोपिन विषाक्तता के बचाव के लिए भी किया जा सकता है।
[प्रतिकूल प्रतिक्रिया] यदि दवा का अधिक मात्रा में सेवन किया जाता है, तो इसमें मस्कैरेनिक विषाक्तता के समान लक्षण हो सकते हैं, जो एम-कोलाइन रिसेप्टर की अत्यधिक उत्तेजना के रूप में प्रकट हो सकते हैं। एट्रोपिन का उपयोग रोगसूचक उपचार, रक्तचाप के रखरखाव, कृत्रिम श्वसन आदि के लिए किया जा सकता है
