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जेपी-153 (जेपी153, जेपी 153) सीएएस संख्या: 1802937-26-3

रासायनिक संरचना: जेपी-153
सीएएस संख्या: 1802937-26-3

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विवरण

रासायनिक संरचना: जेपी-153

सीएएस संख्या: 1802937-26-3

जेपी-153(जेपी153, जेपी153)

कैटलॉग संख्या: यूआरके-वी2489केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।

जैविक गतिविधि

जेपी-153 एक नया लघु-अणु अवरोधक है जो कैंसर कोशिका सिग्नलिंग मार्गों में शामिल प्रोटीन-प्रोटीन इंटरैक्शन को लक्षित करता है। इसकी पहचान ओंकोप्रोटीन सी-माइसी और इसके सह-सक्रियकर्ता टीआरआरएपी के बीच परस्पर क्रिया के एक प्रभावी अवरोधक के रूप में की गई है।
जेपी-153 एक आशाजनक लघु-अणु अवरोधक है जो सी-माइसी-टीआरआरएपी प्रोटीन-प्रोटीन इंटरैक्शन को लक्षित करता है और प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में शक्तिशाली एंटी-ट्यूमर गतिविधि दिखाई है। इसकी क्रिया का तंत्र कैंसर चिकित्सा के लिए एक संभावित रणनीति प्रदान करता है जिसका उपयोग अन्य कैंसर विरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में किया जा सकता है।
सी-माइसी ऑन्कोजीन एक प्रतिलेखन कारक है जो कोशिका प्रसार, एपोप्टोसिस और विभेदन सहित विभिन्न सेलुलर प्रक्रियाओं को नियंत्रित करता है। इसकी अत्यधिक अभिव्यक्ति कई ट्यूमर की एक सामान्य विशेषता है, जो इसे कैंसर चिकित्सा के लिए एक आकर्षक लक्ष्य बनाती है। टीआरआरएपी सी-माइसी का एक सह-सक्रियकर्ता है जो क्रोमैटिन के साथ इसके बंधन को सुविधाजनक बनाकर इसकी ट्रांसक्रिप्शनल गतिविधि को बढ़ावा देता है। सी-माइसी और टीआरआरएपी के बीच परस्पर क्रिया ट्यूमर के विकास और अस्तित्व को बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण है, और इसलिए इसे रोकना लंबे समय से कैंसर के इलाज के लिए एक संभावित रणनीति माना जाता है।
जेपी-153 सी-माइसी और टीआरआरएपी के बीच परस्पर क्रिया को बाधित करके काम करता है, जिससे सी-माइसी की ट्रांसक्रिप्शनल गतिविधि बाधित होती है और कोशिका चक्र गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस होता है। यह टीआरआरएपी डोमेन से जुड़कर ऐसा करता है जो सी-माइसी के साथ इंटरैक्ट करता है, और दो प्रोटीनों को एक-दूसरे से जुड़ने से रोकता है। इसके परिणामस्वरूप सी-माइसी लक्ष्य जीन का विनियमन कम हो जाता है और कैंसर कोशिका की वृद्धि रुक जाती है।

भौतिक - रासायनिक गुण

एम.डब्ल्यूटी	365.385
FORMULA	C21H19NO5
CAS संख्या।	1802937-26-3
उपस्थिति	ठोस
भंडारण	सॉलिड पाउडर -20 डिग्री 3 वर्ष; 4 डिग्री 2 वर्ष	विलायक में -80 डिग्री 6 महीने -20 डिग्री 1 माह
घुलनशीलता	डीएमएसओ में 10 एमएम
रासायनिक नाम	4-(3,4,5-ट्राइमेथॉक्सीफेनिल)-1,{5}}डायहाइड्रो-2एच-नेफ्थो[1,{9}}डी][1, 3]ओक्साज़िन-2-एक

संदर्भ

1. हुआंग एमजे, एट अल। जेपी-153: संभावित कैंसररोधी गतिविधि के साथ सी-माइसी/मैक्स डिमराइजेशन का एक नया अवरोधक। मोल कैंसर वहाँ. 2014; 13(4): 821-9.

2. जुएंजेल ई, एट अल। लघु-अणु अवरोधक JP-153 TRRAP-C-Myc इंटरैक्शन को लक्षित करता है और प्रोस्टेट कैंसर में शक्तिशाली एंटीट्यूमर गतिविधि प्रदर्शित करता है। मोल कैंसर रेस. 2017; 15(2): 166-76.

3. डब्ल्यू, एट अल देखें। JP-153 c-Myc-TRRAP इंटरेक्शन को दबाकर कैंसर कोशिका वृद्धि को रोकता है। कैंसर रेस. 2014; 74(19 सप्ल): 2606-07।