सीएच -5183284 सीएएस संख्या: 1265229-25-1

रासायनिक संरचना : CH-5183284

सीएएस संख्या: 1265229-25-1

 

सीएच -5183284 (डेबियो-1347, FF284)

सूची संख्या: यूआरके-V587केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।

CH-5183284 (Debio-1347, FF234) क्रमशः 9.3, 7.6, 22, 290 एनएम के एंजाइम IC50 के साथ एक प्रभावी, चयनात्मक और मौखिक रूप से उपलब्ध FGFR 1,2,3 अवरोधक है।

जैविक गतिविधि

CH-5183284 (Debio-1347, Debio1347) क्रमशः 9.3/7.6/22/290 nM के एंजाइम IC50 के साथ एक प्रभावी, चयनात्मक और मौखिक रूप से उपलब्ध FGFR1/2/3 अवरोधक है।
CH-5183284 displays >10-fold selectivity over FGFR4, and >100-KDR, Src, और अन्य किनेसेस को फोल्ड करें।
CH -5183284 327 कैंसर सेल लाइनों के एक पैनल में और xenograft मॉडल में विभिन्न FGFR आनुवंशिक परिवर्तनों के साथ कैंसर कोशिकाओं के खिलाफ अधिमान्य एंटीट्यूमर गतिविधि प्रदर्शित करता है।
CH-5183284 FGFR2 को एक प्रकार के गेटकीपर म्यूटेशन को रोक सकता है और FGFR2 V564F-संचालित ट्यूमर के विकास को रोकता है।

भौतिक - रासायनिक गुण

संदर्भ

1. एबिके एच, एट अल। जे मेड केम। 2016 दिसम्बर 8;59(23):10586-10600।

2. नाकानिशी वाई, एट अल। मोल कैंसर थेर। 2014 नवंबर;13(11):2547-58।

3. नाकानिशी वाई, एट अल। मोल कैंसर थेर। 2015 दिसम्बर;14(12):2831-9।

यूआरके-वी587_सीओए

यूआरके-वी587_डेटाशीट

यूआरके-वी587_एसडीएस

 

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