
विवरण
रासायनिक संरचना: GSK621
सीएएस संख्या: 1346607-05-3

जीएसके 621(जीएसके 621;जीएसके-621)
सूची संख्या: यूआरके-V624केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है.
GSK621 (GSK-621) एक शक्तिशाली, विशिष्ट AMPK एगोनिस्ट (एक्टिवेटर) है, AML (IC50=13-30 uM) में साइटोटॉक्सिसिटी को प्रेरित करता है, लेकिन सामान्य हेमेटोपोएटिक कोशिकाओं में नहीं।
जैविक गतिविधि
GSK621 (GSK-621) एक शक्तिशाली, विशिष्ट AMPK एगोनिस्ट (एक्टिवेटर) है, AML (IC50=13-30 uM) में साइटोटॉक्सिसिटी को प्रेरित करता है, लेकिन सामान्य हेमेटोपोएटिक कोशिकाओं में नहीं।
GSK621 एएमपीके सक्रियण को प्रेरित करने में ए -769662 से अधिक शक्तिशाली है, जैसा कि एसीसी फास्फोराइलेशन के स्तर से मापा जाता है, एएमएल सेल लाइनों (एमओएलएम -14, एचएल -60 में एएमपीके टी172 में स्पष्ट रूप से फास्फोराइलेशन बढ़ाता है। और OCI-AML3) और प्राथमिक AML नमूने।
GSK621 से AML कोशिकाओं में साइटोटोक्सिसिटी में eIF2 / ATF4 सिग्नलिंग पाथवे शामिल है जो विशेष रूप से mTORC1 सक्रियण से उत्पन्न होता है।
भौतिक - रासायनिक गुण
एम. वजन |
489.912 |
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सूत्र |
C26H20ClN3O5 |
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CAS संख्या। |
1346607-05-3 |
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भंडारण |
सॉलिड पाउडर -20 डिग्री 3 वर्ष; 4 डिग्री 2 साल |
सॉल्वेंट में -80 डिग्री 6 महीने -20 डिग्री 1 महीने |
घुलनशीलता |
DMSO में 20 मिमी (9.7 मिलीग्राम/एमएल) अल्ट्रासोनिक |
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रासायनिक नाम |
6-क्लोरो-5-(2'-हाइड्रॉक्सी-3'-मेथॉक्सी-[1,1'-बिफेनिल]-4-वाईएल)-3-({{12} }मेथॉक्सीफिनाइल)-1,5-डायहाइड्रो-2एच-पाइरोलो[3,2-डी]पाइरिमिडीन-2,4(3एच)-डायोन |
संदर्भ
1. सुजोबर्ट पी, एट अल। सेल प्रतिनिधि 2015 जून 9;11(9):1446-57।
2. जियांग एच, एट अल। एक और। 2016 अगस्त 17;11(8):e0161017।
3. चेन एल, एट अल। बायोकेम बायोफिज़ रेस कम्युनिटी। 2016 नवंबर 25;480(4):515-521।
4. लियू डब्ल्यू, एट अल। ओंकोटारगेट। 2017 फरवरी 7;8(6):10543-10552
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