पेमिगैटिनिब कैस नं.:1513857-77-6

रासायनिक संरचना: पेमिगैटिनिब

सीएएस संख्या: 1513857-77-6

 

 

 

 

पेमिगैटिनिब (INCB054828; INCB 054828)

सूची संख्या: यूआरके-V620केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।

पेमिगैटिनिब (INCB054828, INCB 054828) FGFR1/2/3 का एक शक्तिशाली, चयनात्मक, मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है, जो पुनः संयोजक FGFR1, FGFR2 और FGFR3 एंजाइमों की कीनेज गतिविधि को प्रबल रूप से रोकता है और VEGFR2 सहित किनेसेस के एक पैनल के खिलाफ अत्यधिक चयनात्मक है।

जैविक गतिविधि

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1.5 यूएम); विवो में FGFR1, FGFR2 और FGFR3 गतिविधि पर निर्भर ट्यूमर के विकास को रोकता है, जो कि खुराक पर निर्भर है और FGFR के फार्माकोडायनामिक निषेध के साथ सहसंबद्ध है।

भौतिक रासायनिक पीआरoperties

संदर्भ

1. फिलिप सीसी लियू, एट अल। सार 771: चयनात्मक FGFR अवरोधक INCB054828 का प्रीक्लिनिकल लक्षण वर्णन। एएसीआर डीओआई: 10.1158/1538-7445.एएम2015-771 अगस्त 2015 को प्रकाशित।

2. मंसूर सालेह, एट अल। सार CT111: INCB054828 के एक चरण 1/2 अध्ययन से प्रारंभिक परिणाम, एक उच्च चयनात्मक फाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (FGFR) अवरोधक, उन्नत विकृतियों वाले रोगियों में। एएसीआर डीओआई: 10.1158/1538-7445.एएम2017-सीटी111 जुलाई 2017 को प्रकाशित।

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