
विवरण
रासायनिक संरचना : एआरवी-471
सीएएस संख्या: 2229711-08-2

एआरवी-471(एआरवी 471, एआरवी471)
सूची संख्या: यूआरके-V791केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।
एआरवी -471, स्तन कैंसर के लिए एक ईआर-लक्षित प्रोटीन डिग्रेडर, एक हेटेरो-बायफंक्शनल अणु है जो एस्ट्रोजेन रिसेप्टर अल्फा और एक इंट्रासेल्युलर ई3 लिगेज कॉम्प्लेक्स के बीच बातचीत की सुविधा देता है, जिससे सर्वव्यापकता और बाद में एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स का क्षरण होता है। प्रोटियासम।
जैविक गतिविधि
एआरवी -471, स्तन कैंसर के लिए एक ईआर-लक्षित प्रोटीन डिग्रेडर, एक हेटेरो-बायफंक्शनल अणु है जो एस्ट्रोजेन रिसेप्टर अल्फा और एक इंट्रासेल्युलर ई3 लिगेज कॉम्प्लेक्स के बीच बातचीत की सुविधा देता है, जिससे सर्वव्यापकता और बाद में एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स का क्षरण होता है। प्रोटियासम। एआरवी -471 ईआर-पॉजिटिव स्तन कैंसर सेल लाइनों में ~ 1 एनएम के आधे-अधिकतम गिरावट एकाग्रता (डीसी 50) के साथ ईआर को मजबूती से कम करता है। PROTAC-मध्यस्थता ईआर गिरावट शास्त्रीय रूप से विनियमित ईआर-लक्ष्य जीन की अभिव्यक्ति को कम करती है और ईआर-निर्भर सेल लाइनों (MCF7, T47D) के सेल प्रसार को रोकती है।
भौतिकमेडिकल पीआरoperties
एम. वजन |
723.9 |
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सूत्र |
C45H49N5O4 |
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CAS संख्या। |
2229711-08-2 |
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भंडारण |
सॉलिड पाउडर -20 डिग्री 3 वर्ष; 4 डिग्री 2 साल |
सॉल्वेंट में -80 डिग्री 6 महीने -20 डिग्री 1 महीने |
घुलनशीलता |
डीएमएसओ में 10 एमएम |
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रासायनिक नाम |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-हाइड्रॉक्सी-2 -) फिनाइल -1, 2,3, 4- टेट्राहाइड्रोनाफ्थेलेन -1- yl)फेनिल)साइक्लोहेक्सिल)मिथाइल)पिपेराज़िन- 1-वाईएल)-1-ऑक्सोइसोइंडोलिन-2-वाईएल)पाइपेरिडाइन-2, 6-डायोन |
संदर्भ
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