ट्रॉपिफेक्सर कैस नं.: 1383816-29-2

रासायनिक संरचना: ट्रोपिफेक्सर

सीएएस संख्या: 1383816-29-2

 

ट्रोपिफेक्सर(एलजेएन-452;एलजेएन452)

सूची संख्या: यूआरके-V590केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है.

ट्रोपिफेक्सर (एलजेएन {{0}}, एलजेएन452) 0.20 एनएम के ईसी50 के साथ एक उपन्यास अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक, मौखिक रूप से सक्रिय एफएक्सआर पूर्ण एगोनिस्ट है।

जैविक गतिविधि

Tropifexor (LJN-452, LJN452) is a novel highly potent, selective, orally acitive FXR full agonist with EC50 of 0.20 nM; shows no significant off-target activity (>10,000-fold selectivity for FXR) in a panel of targets, including TGR5 (>10 यूएम); कृंतक पीडी मॉडल में विवो गतिविधि प्रदर्शित करता है, और कोलेस्टेटिक यकृत रोगों और एनएएसएच के उपचार की क्षमता दिखाता है।
स्टीटोहैपेटाइटिस
चरण 2 क्लिनिकल

भौतिक - रासायनिक गुण

संदर्भ

1. टली डीसी, एट अल। जे मेड केम। 2017 दिसंबर 8. डीओआई: 10.1021/acs.jmedchem.7b00907।

यूआरके-V590 सीओए

यूआरके-वी590_डेटाशीट

यूआरके-वी590_एसडीएस

 

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