FEN1-IN-7 CAS नं.: 824983-90-6

रासायनिक संरचना: FEN1-IN-7

कैस नं.: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

कैटलॉग संख्या: यूआरके-वी2502केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।

FEN1-IN-7 फ्लैप एंडोन्यूक्लिज़ 1 (FEN1) का एक नया, शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है, जो डीएनए प्रतिकृति और मरम्मत में शामिल एक महत्वपूर्ण एंजाइम है। FEN{4}}IN-7 को विभिन्न कैंसर कोशिका रेखाओं में डीएनए क्षति और कोशिका चक्र की गिरफ्तारी को प्रेरित करके कैंसर विरोधी गतिविधि प्रदर्शित करते हुए दिखाया गया है।

जैविक गतिविधि

FEN1-IN-7 फ्लैप एंडोन्यूक्लिज़ 1 (FEN1) का एक नया, शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है, जो डीएनए प्रतिकृति और मरम्मत में शामिल एक महत्वपूर्ण एंजाइम है। FEN{4}}IN-7 को विभिन्न कैंसर कोशिका रेखाओं में डीएनए क्षति और कोशिका चक्र की गिरफ्तारी को प्रेरित करके कैंसर विरोधी गतिविधि प्रदर्शित करते हुए दिखाया गया है।
FEN1, एक संरचना-विशिष्ट न्यूक्लियस, डीएनए प्रतिकृति और जीनोम स्थिरता के रखरखाव में एक आवश्यक भूमिका निभाता है। FEN1 ओकाज़ाकी टुकड़े की परिपक्वता और मरम्मत प्रक्रियाओं के दौरान आरएनए प्राइमरों को हटाने और प्रतिकृति मध्यवर्ती को साफ़ करने में शामिल है। साक्ष्य बताते हैं कि अनियमित FEN1 अभिव्यक्ति या गतिविधि कैंसर के विकास और प्रगति में योगदान कर सकती है, जिससे यह एक आकर्षक चिकित्सीय लक्ष्य बन सकता है।
FEN1-IN-7 एंजाइम की सक्रिय साइट से जुड़कर FEN1 गतिविधि को रोकता है, इसे कार्य करने से रोकता है। FEN1 और FEN के बीच विशिष्ट इंटरैक्शन को आणविक डॉकिंग अध्ययनों के माध्यम से स्पष्ट किया गया है और जैव रासायनिक और जैविक परीक्षणों के माध्यम से इसकी पुष्टि की गई है।
औषधि विकास में स्थिति:
FEN1-IN-7 ने संभावित कैंसर रोधी एजेंट के रूप में महत्वपूर्ण संभावनाएं दिखाई हैं। यह पारंपरिक कीमोथेरेपी के प्रतिरोधी सहित कई कैंसर सेल लाइनों के खिलाफ मजबूत गतिविधि प्रदर्शित करता है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में, FEN{2}}IN-7 को डीएनए क्षति को प्रेरित करने, कोशिका मृत्यु मार्गों को सक्रिय करने और कोशिका चक्र की गिरफ्तारी को बढ़ावा देने के लिए दिखाया गया है। महत्वपूर्ण बात यह है कि, FEN1-IN-7 अच्छे फार्माकोकाइनेटिक गुणों को भी प्रदर्शित करता है जो इसे आगे के नैदानिक ​​​​विकास के लिए एक आशाजनक उम्मीदवार बनाता है।

भौतिक - रासायनिक गुण

संदर्भ

1. झाओ, Q. et.al. कैंसर चिकित्सा के लिए फ्लैप एंडोन्यूक्लिज़ 1 (FEN1) को लक्षित करने वाले शक्तिशाली अवरोधकों के रूप में क्विनाज़ोलिनोन एमाइड्स की खोज और अनुकूलन। जे मेड केम. 2018 फ़रवरी 8;61(3):1311-1326।

2. झांग, वाई. एट अल. लक्षित कैंसर चिकित्सा के लिए नवीन FEN1 अवरोधकों का विकास। बायोऑर्ग मेड केम लेट। 2020 1 नवंबर; 30(21): 127504.

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लोकप्रिय टैग: FEN1-IN{{1}