डैनिकोपैन (समानार्थक शब्द: ACH-4471) CAS नं.: 1903768-17-1

रासायनिक संरचना: डैनिकोपैन (समानार्थक शब्द: ACH-4471)

सीएएस संख्या: 1903768-17-1

 

Danicopan(समानार्थक शब्द: ACH-4471)

कैटलॉग संख्या: यूआरके-वी2534केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है।

डैनिकोपैन (ACH{0}}) पूरक कारक D का एक प्रभावी और चयनात्मक अवरोधक है, जिसका IC50 मान 0.6 nM है।

जैविक गतिविधि

डैनिकोपैन(ACH{0}}) पूरक कारक D का एक प्रभावी और चयनात्मक अवरोधक है, जिसका IC50 मान 0.6 nM है। पूरक कारक डी एक सेरीन प्रोटीज़ है जो कारक बी को साफ़ करता है, जो वैकल्पिक पूरक मार्ग को सक्रिय करता है।
डैनिकोपैन(एसीएच-4471) को इन विट्रो और इन विवो में वैकल्पिक पूरक मार्ग को बाधित करने के लिए प्रदर्शित किया गया है, जिससे सी3 जमाव कम हो जाता है। इसके अलावा, डैनिकोपैन में अनुकूल फार्माकोकाइनेटिक गुण पाए गए हैं और यह स्वस्थ मानव विषयों में कारक डी गतिविधि के खुराक-निर्भर निषेध को प्रदर्शित करता है।
डैनिकोपैन की वर्तमान में विभिन्न संकेतों के लिए जांच की जा रही है, जिसमें पैरॉक्सिस्मल नॉक्टर्नल हीमोग्लोबिनुरिया, सी3 ग्लोमेरुलोपैथी और भौगोलिक शोष शामिल हैं। पैरॉक्सिस्मल नॉक्टर्नल हीमोग्लोबिनुरिया वाले रोगियों के लिए चरण 2 के नैदानिक ​​​​परीक्षण में, डैनिकोपैन ने प्लेसबो की तुलना में हेमोलिसिस में महत्वपूर्ण कमी और हीमोग्लोबिन के स्तर में वृद्धि का प्रदर्शन किया। इसके अतिरिक्त, सी3 ग्लोमेरुलोपैथी के चरण 2 के क्लिनिकल परीक्षण में डैनिकोपैन से उपचारित रोगियों में प्रोटीनूरिया में कमी और ईजीएफआर में वृद्धि देखी गई।

भौतिक - रासायनिक गुण

संदर्भ

1. रिकलिन डी, एट अल। पूरक-लक्षित चिकित्सा विज्ञान. नेट बायोटेक्नोल. 2017;35(9):833-847।

2. रिसिटानो एएम, एट अल। डैनिकोपैन: प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल डेटा की समीक्षा। विशेषज्ञ रेव हेमेटोल। 2021;14(1):17-29।

3. रिसिटानो एएम, एट अल। पैरॉक्सिस्मल नॉक्टर्नल हीमोग्लोबिनुरिया के लिए मौखिक पूरक अवरोधक डैनिकोपैन का चरण 2 अध्ययन। खून। 2019;133(9):966-975।

4. बॉमबैक एएस, एट अल। C3 ग्लोमेरुलोपैथी में मौखिक पूरक अवरोधक डैनिकोपैन की प्रभावकारिता और सुरक्षा। जे एम सोक नेफ्रोल. 2021;32(4):929-941।

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