जीएनई-064 कैस नं.:1997321-20-6

रासायनिक संरचना : GNE-064

सीएएस संख्या: 1997321-20-6

 

जीएनई-064(जीएनई064)

सूची संख्या: यूआरके-V2338केवल लैब के लिए उपयोग किया जाता है.

GNE-064 (GNE064) SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) और PBRM1 (पॉलीब्रोमो -1) ब्रोमोडोमेन 5 (PBRM1(5)) के ब्रोमोडोमेंस का एक शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। क्रमशः 10 एनएम, 16 एनएम और 18 एनएम के IC50 के साथ।

जैविक गतिविधि

GNE-064 (GNE064) SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) और PBRM1 (पॉलीब्रोमो -1) ब्रोमोडोमेन 5 (PBRM1(5)) के ब्रोमोडोमेंस का एक शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। क्रमशः 10 एनएम, 16 एनएम और 18 एनएम के IC50 के साथ।
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-सभी गैरपारिवारिक VIII ब्रोमोडोमेन की तुलना में SMARCA2, SMARCA4, और PBRM1(5) के लिए गुना चयनात्मक।
GNE -064 ने उप-μM गतिविधि (IC 50=0 .1 uM) को एक इंजीनियर सेलुलर लक्ष्य-जुड़ाव परख में दिखाया, अत्यधिक घुलनशील था, और हेपेटोसाइट्स में आशाजनक स्थिरता का प्रदर्शन किया।

भौतिक - रासायनिक गुण

संदर्भ

1. टेलर एएम, एट अल। जे मेड केम। 2022 अगस्त 5. डीओआई: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662।

यूआरके-वी2338_सीओए

यूआरके-वी2338_एसडीएस

यूआरके-वी2338_टीडीएस

 

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