एनएससी 140873 (सीएएस संख्या:106410-13-3) एंजाइम साइटोसोलिक फॉस्फोलिपेज़ ए2 (सीपीएलए2) का एक शक्तिशाली अवरोधक है।
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एनएससी 140873（सीएएस संख्या: 106410-13-3） एक छोटा अणु अवरोधक है जिसके संभावित चिकित्सीय अनुप्रयोगों के लिए बड़े पैमाने पर अध्ययन किया गया है। इसे CAS नंबर: 106410-13-3 के नाम से भी जाना जाता है। यह यौगिक एंजाइम साइटोसोलिक फॉस्फोलिपेज़ A2 (cPLA2) का एक शक्तिशाली अवरोधक है, जो कोशिका झिल्ली में फॉस्फोलिपिड्स से एराकिडोनिक एसिड की रिहाई में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
cPLA2 एक एंजाइम है जो प्रोस्टाग्लैंडीन, ल्यूकोट्रिएन और प्लेटलेट-सक्रिय करने वाले कारकों सहित विभिन्न सूजन मध्यस्थों के उत्पादन में शामिल है। इस एंजाइम का निषेध सूजन और दर्द को कम करता है, जिससे एनएससी 140873 विभिन्न सूजन संबंधी बीमारियों, जैसे अस्थमा, संधिशोथ और सूजन आंत्र रोगों के इलाज के लिए एक आशाजनक चिकित्सीय एजेंट बन जाता है।
एनएससी 140873 सीपीएलए2 की सक्रिय साइट से जुड़कर और एंजाइम को फॉस्फोलिपिड्स को तोड़ने से रोककर काम करता है। इसके परिणामस्वरूप एराकिडोनिक एसिड रिलीज में कमी आती है और बाद में सूजन मध्यस्थों के उत्पादन में कमी आती है। एनएससी 140873 द्वारा सीपीएलए2 के निषेध को इन विट्रो और विवो दोनों में कई प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में प्रदर्शित किया गया है।
वर्तमान में संभावित चिकित्सीय एजेंटों के रूप में cPLA2 अवरोधकों के विकास में काफी रुचि है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में एनएससी 140873 सहित विभिन्न छोटे अणु अवरोधकों की जांच की गई है। हालाँकि, मानव नैदानिक परीक्षणों में इन अवरोधकों की प्रभावकारिता और सुरक्षा निर्धारित करने के लिए और अधिक शोध की आवश्यकता है।
अंत में, एनएससी 140873 सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार के लिए संभावित चिकित्सीय अनुप्रयोगों के साथ एक आशाजनक सीपीएलए2 अवरोधक है। सीपीएलए2 के इसके निषेध को प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में प्रदर्शित किया गया है, और एक चिकित्सीय एजेंट के रूप में इसका विकास आगे की जांच की गारंटी देता है।
सन्दर्भ:
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